В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: бромокриптина мезилат 2.87 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55,63 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал картофельный 15 мг, карбокси метил крахмал натрия 2 мг, повидон (поливинилпирропидон) 3,5 мг, магния стеарат 1 мг.
Бромокриптин - стимулятор центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами).
В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию соматотропного (СТГ) и адренокортикотропного (АКТГ) гормонов .
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 часа, максимальный эффект - через 8 часов, противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин., максимальный - через 2 часа, снижение уровня СТГ - через 1-2 часа, максимальный эффект достигается через 4-8 нед. терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. T1/2двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч - в терминальной фазе.
Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.
Выводится преимущественно с калом - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.
Внутрь, во время еды, максимальная суточная доза - 100 мг.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сутки (кратность приема 2-3 раза/сутки). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
Предменструальный синдром: лечение начинают на 14 день цикла с 1,25 мг/сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1,25 мг/сутки до 5 мг/сутки (до наступления менструации).
Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сутки.
Пролактиномы: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме.
Акромегалия: начальная доза составляет 1,25 мг 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг.
Подавление лактации: в 1 день назначают по 1,25 мг 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14дней-по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта (после стабилизации жизненно важных функций). Через 2-3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 недели.
Послеродовое нагрубание молочных желез: назначают однократно в дозе 2,5 мг, через 6-12 часов при необходимости повторяют прием (это не сопровождается нежелательным подавлением лактации).
Начинающийся послеродовой мастит: режим дозирования такой же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик.
Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг.
Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1,25 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером) в течение 1 недели. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1,25 мг, суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее - каждую неделю на 2,5 мг/сутки. Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют 10-30 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг. Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 недели. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы , рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы.
С осторожностью:
Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные лекарственные средства за 1 час до приема препарата.
Рекомендуется периодический контроль артериального давления , функции печени и почек.
При применении препарата в высоких дозах в течение длительного периода повышен риск развития кардиального фиброза.
Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем, необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают, за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции.
В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после отмены необходим систематический контроль ее состояния, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.
При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.
Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
